導(dǎo)讀：廈門易仕(shi)特精密儀器(qì)有限公司是(shi)專門研發、生(shēng)🌏産、銷售💯顆粒(li)測試相關儀(yí)器設備的高(gāo)科技企業。公(gong)司研究激光(guang)粒度📞測試技(ji)術自1985年承擔(dān)國家七五科(kē)技攻關項目(mù)開始，至🤞今已(yi)有30餘年的曆(lì)史，是國内顆(kē)粒測試行業(ye)的者。
易仕特(te)一直以發展(zhǎn)與普及當代(dài)的顆粒測試(shì)技術爲🔞己任(rèn)，研制的便攜(xié)式、台式、幹粉(fen)等系列的激(ji)光粒🈲度儀均(jun)代表了🧑🏽‍🤝‍🧑🏻國内(nei)同行業的zui高(gao)水平，并于2006年(nián)推出代表*水(shui)🐅平的在🌐線測(cè)試激光粒度(du)儀，2007年推出動(dòng)态顆粒圖像(xiang)分析儀，2009年推(tui)出國内*台動(dòng)态光散射原(yuán)理的光相關(guan)納米粒度儀(yí)。将中國顆粒(li)測試技術推(tuī)向一個全新(xīn)的高度。
藥物(wu)劑型是藥物(wu)存在和給入(ru)機體的形式(shì)。藥物制♻️劑🥵技(jì)術🐕的⛱️優劣标(biao)志着一個國(guo)家醫藥和醫(yi)療科學🔱水平(ping)的高低。這項(xiàng)技術的研究(jiū)和應用在醫(yī)療衛生實踐(jian)和工業實踐(jian)中占據着極(jí)其重要的地(di)位，起着推動(dong)醫、藥科學向(xiàng)前發展的作(zuò)用。近年來，由(yóu)于藥物新制(zhì)劑已經成爲(wèi)了醫藥産業(ye)的增長點，新(xīn)釋藥系統銷(xiāo)售額穩🥰步增(zeng)長，約占整個(gè)醫藥市場的(de)10％以上。治療新(xīn)觀念🤩促進了(le)新釋藥♍系統(tǒng)的開發，新技(ji)術推動了新(xīn)制劑産品上(shàng)市。激光粒度(dù)分析儀在藥(yào)物制劑研究(jiū)和生🔱産中所(suǒ)發揮的作用(yong)越來越大，受(shòu)到藥物制劑(jì)研究和生産(chan)工藝中質量(liàng)鑒控的工程(cheng)技術人員、藥(yào)品檢驗人員(yuan)的重視。以下(xià)是微粒激光(guāng)檢測技術在(zai)新制劑科研(yán)和生産上應(yīng)✔️用的讨論。
一(yī)、微囊方面：
微(wei)型包囊技術(shu)是當今世界(jie)發展迅速、用(yòng)途廣泛而又(you)比較成熟✏️的(de)一種技術。制(zhi)備微膠囊的(de)過程稱爲微(wei)膠囊化（microencapsulation），它是(shi)将固體、液體(tǐ)或氣體包裹(guǒ)在一個微小(xiao)的膠囊中。微(wei)🈲囊的粒子大(da)小❗，因制備工(gōng)藝及用途不(bu)同而不同，理(lǐ)論上🚩可以制(zhì)成0.1～1000nm的微囊，從(cóng)而有微米微(wēi)囊和納米🈲級(jí)納米囊之分(fèn)。微囊的制備(bei)有物理化學(xué)法、物理機械(xiè)📧法和化學法(fa)三類。其中物(wù)理化學法♍中(zhong)相分離工藝(yi)現已成爲藥(yao)物微囊👈化的(de)主要工藝之(zhī)一，該工藝仍(reng)涉及一些質(zhi)量問題未能(neng)作定量的🔞研(yán)究并難于準(zhǔn)确評價，如普(pǔ)遍㊙️存在的微(wei)囊粘連、聚集(ji)問題。相似的(de)工藝得到的(de)産品在粒徑(jìng)🔞範圍及釋🌍放(fang)數據方面有(you)着很大的差(cha)👅異。用LS激光微(wēi)粒測定方法(fǎ)，可🛀以比較直(zhí)觀地觀察到(dao)樣品的微粒(li)大小及其⭐分(fèn)布，分布得越(yue)集中，表示越(yue)均勻🥵（圖）。通過(guo)這一檢測可(kě)發現工藝過(guò)程是否合理(lǐ)，并且控制得(dé)是否嚴謹。微(wēi)囊化反應敏(min)感程度是否(fou)合☂️适，條件的(de)微小變化🎯會(hui)引起明顯效(xiào)果差異的情(qing)況下達到可(kě)⚽控。例如，以明(míng)膠爲囊材的(de)工藝流程。
囊(náng)心物
囊材
＼／
   ↓
混(hùn)懸液（或乳狀(zhuàng)液）
↓
凝聚囊
激(ji)光微粒檢測(ce)點→　↓稀釋液
↓　沉(chén)降囊
└--→↓
固化囊(nang)
↓
微囊→制劑
所(suo)用稀釋液濃(nóng)度過高或過(guo)低，可使凝聚(jù)囊粘連成團(tuán)或溶解。
二、微(wei)球
微球（microspheres）是指(zhi)藥物分散或(huò)被吸附在高(gao)分子聚合物(wu)基質中而🤞形(xíng)😘成的微粒分(fèn)散體系。藥物(wù)可溶解或分(fen)散🔞在高分子(zǐ)材料🐇基層中(zhong)，形成基層型(xíng)微小球狀實(shí)體的固體骨(gǔ)架物。其微粒(lì)大小一般在(zai)1～300μm，甚至更大。另(lìng)外♻️，将固體藥(yao)物或液體藥(yào)物作囊心物(wu)包裹而成藥(yao)庫型微小膠(jiao)囊，稱微囊。兩(liǎng)者沒有嚴格(gé)區分。微球粒(li)徑大小不一(yī)（0.01～700μm），檢測方法除(chú)顯微鏡法、電(dian)子顯微鏡法(fa)之外，就是激(jī)光粒度測定(dìng)法和庫爾特(te)計數儀法。激(jī)光粒🔴度分析(xī)是比前兩🔅種(zhǒng)方法所反映(ying)的🧡面🌂更廣泛(fan)。顯⛹🏻‍♀️微鏡局限(xiàn)于視野之内(nèi)，電鏡所☂️觀察(chá)到的範圍🧑🏾‍🤝‍🧑🏼更(geng)小，隻能較爲(wei)精細地觀察(cha)到粒子的形(xing)态。從制劑研(yan)究💜和生産的(de)角度出發，激(jī)光粒度分析(xī)和庫爾特計(jì)算法更♊能指(zhǐ)導工藝，反映(yìng)質量。
三、粉霧(wu)劑（powderinhalation）
粉霧劑是(shì)一種或一種(zhong)以上的藥物(wu)，經特殊的給(gěi)藥裝置給藥(yao)後以幹粉形(xing)式進入呼吸(xi)道，發揮全身(shēn)或✏️局部作用(yòng)🍓的一種給☎️藥(yào)系統，具有靶(ba)向、、速效、毒副(fù)作用小等特(te)點。根據給用(yòng)✌️藥部位的不(bu)同🛀，可分爲經(jīng)鼻用粉霧劑(ji)和經口腔用(yong)（肺吸入）粉霧(wu)劑。粉📞霧劑的(de)特點有
：①無胃(wei)腸道降解作(zuo)用；
②無肝髒首(shǒu)過效應；
③藥物(wu)吸收迅速，給(gěi)藥後起效快(kuài)；
④大分子藥物(wù)的生物利用(yòng)度可以通過(guò)吸收促進劑(ji)或其他方法(fǎ)的應用來提(ti)高；
⑤小分子藥(yào)物尤其适用(yong)于呼吸道直(zhi)接吸入或噴(pēn)入給藥；
⑥藥物(wù)吸收後直接(jie)進入循環，達(dá)到全身治療(liáo)的目的；
⑦可用(yòng)于胃腸道難(nán)以吸收的水(shui)溶性大的藥(yào)物；
⑧患者順應(yīng)性好，特别适(shi)用于原需進(jìn)行長期注射(shè)治療的病人(rén)；
⑨起局部作用(yòng)的藥物，給藥(yào)劑量明顯降(jiàng)低，毒副作用(yong)少。不同的給(gei)藥部位對微(wei)粒大小的要(yao)求不同，如肺(fèi)吸入🏃‍♀️粉霧劑(ji)要求主藥粒(li)徑應小于5μm，而(er)鼻用粉霧劑(jì)粒徑則應爲(wei)30～150μm。粉霧劑的質(zhì)量研😍究是粒(li)子質量檢查(chá)。主要檢查粒(lì)徑分布㊙️，粒子(zǐ)的形态，測定(dìng)這些項目，用(yòng)👉LS激光粒度分(fèn)析儀是比較(jiào)适合。
四、脂質(zhi)體的粒徑和(he)分布
脂質體(tǐ)粒徑大小和(hé)分布均勻程(chéng)度與其包封(feng)率和穩定性(xìng)🏃‍♀️有關🌂，直接影(ying)響脂質體在(zai)機體組織的(de)行爲和處👣置(zhì)。脂質體的粒(lì)徑小于100nm，在血(xue)循環的時間(jian)較長，若脂質(zhi)體的粒徑大(da)于200nm，則脂質體(ti)很容易被巨(ju)嗜細胞作爲(wei)外來異物而(er)吞噬，脂質體(ti)在體内🌂的循(xun)環時間很短(duan)。影響脂質體(tǐ)粒徑和分布(bù)的因素很多(duo)，可以👉這樣認(ren)爲，凡影響脂(zhi)質體聚結穩(wěn)定的因素，都(dōu)關系👨‍❤️‍👨到脂質(zhì)體的粒徑和(he)分布。脂質體(ti)的♌檢驗，用激(jī)光粒度分析(xi)法能快速簡(jian)單地顯示出(chu)脂質🈲體🐆的粒(lì)徑，可🈲測出平(ping)均粒徑、中位(wèi)粒🆚徑，分布圖(tu)可以判斷出(chū)粒子是否均(jun)勻和穩定。
五(wǔ)、脂質體眼科(kē)用藥系統
脂(zhī)質體作爲眼(yan)部給藥系統(tong)，其組成材料(liao)爲磷脂雙分(fen)✏️子層膜，類似(sì)于生物膜，易(yi)與生物融合(hé)，促進藥物🐉對(duì)生物膜的穿(chuan)透性，故藥物(wù)外用滴眼的(de)跨角膜轉運(yùn)效率較高；通(tong)過選擇不同(tong)的⭕制備方法(fǎ)，制成脂質體(tǐ)粒徑爲0.02～5μm之間(jian)，滴入眼部無(wú)異物感，不影(ying)響眼睛的正(zheng)常生理功能(néng)。
脂質體眼科(ke)用給藥系統(tǒng)的制備與一(yī)般的脂質體(tǐ)💋相✔️似。質✉️量控(kòng)制運用激光(guang)粒度分析儀(yi)應在均質之(zhī)後取💋樣分析(xī)。
六、新型乳劑(ji)穩定性
乳劑(ji)是兩種互不(bú)相混溶的液(ye)體借助表面(mian)活性劑的乳(ru)化作用，使一(yī)種液體分散(san)在另一種液(ye)體中形成不(bú)均勻🌍的微米(mǐ)或納米分散(san)系統。在這一(yī)範圍内對乳(rǔ)劑👅作微觀🏒檢(jian)查，應用激光(guang)粒度分析儀(yi)是可以測定(ding)乳劑微粒子(zǐ)的大小及其(qí)📐分布。可以🍉通(tōng)過116個分析通(tōng)道分析🌏出每(měi)一個粒子直(zhí)徑區間中粒(lì)子的大小及(jí)個數；可以通(tōng)過粒子分布(bù)🔞圖觀察粒子(zi)總體分布和(hé)均勻🌈度；也可(ke)以通過對分(fèn)布圖統計表(biao)收集常用🐇的(de)技術參數。七(qi)、納米粒
一般(bān)認爲納米粒(lì)的粒徑大小(xiǎo)界定在1～1000nm範圍(wei)内。已研究🥵的(de)🤩納米粒包括(kuo)聚合物納米(mi)與納米球、藥(yao)質體、脂質納(nà)米粒、納米乳(ru)和👉聚合物膠(jiāo)囊。
例如：油相(xiang)用液狀石蠟(la)可制得納米(mi)球平均粒徑(jing)820nm
棉子油制得(de)納米球平均(jun1)粒徑560nm.等。
小結(jie)：随着藥物制(zhi)劑技術的迅(xùn)速發展，新制(zhi)劑逐步從實(shí)❄️驗室向🐪醫藥(yào)生産企業進(jin)行産業化轉(zhuan)移。激光⛱️粒度(du)分析在工藝(yi)控制和藥品(pin)質量控制中(zhong)的應用也顯(xian)得越來越重(zhong)要。了解和掌(zhang)握激光粒度(dù)分析方法迎(yíng)接醫藥制劑(ji)新時代，将會(hui)使我們從中(zhōng)受益。